Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401388] :: Mo., 11 Dezember 2017 13:39
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Nomadd
Beiträge: 3291 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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Zitat:
Darolutamide (INN) (developmental code names ODM-201, BAY-1841788) is a nonsteroidal antiandrogen (NSAA) specifically, a selective high affinity silent antagonist of the androgen receptor (AR) that is under development by Orion and Bayer HealthCare for the treatment of advanced, castration-resistant prostate cancer (CRPC).[2][3][4]
Relative to enzalutamide (MDV3100 or Xtandi) and apalutamide (ARN-509), two other recent NSAAs, darolutamide shows some advantages.[4] Darolutamide appears to negligibly cross the blood-brain-barrier.[4] This is beneficial due to the reduced risk of seizures and other central side effects from off-target GABAA receptor inhibition that tends to occur in NSAAs that are structurally similar to enzalutamide.[4] Moreover, in accordance with its lack of central penetration, darolutamide does not seem to increase testosterone levels in mice or humans, unlike other NSAAs.[4] Another advantage is that darolutamide has been found to block the activity of all tested/well-known mutant ARs in prostate cancer, including the recently identified clinically-relevant F876L mutation that produces resistance to enzalutamide and apalutamide.[4] Finally, darolutamide shows higher affinity and inhibitory efficacy at the AR (Ki = 11 nM relative to 86 nM for enzalutamide and 93 nM for apalutamide; IC50 = 26 nM relative to 219 nM for enzalutamide and 200 nM for apalutamide) and greater potency/efficaciousness in non-clinical models of prostate cancer.[4] ...
Source: https://en.wikipedia.org/wiki/Darolutamide
mehr Info: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4490394/
https://newdrugapprovals.org/2016/03/12/odm-201/
HLT-Diskussion: https://www.hairlosstalk.com/interact/threads/darolutamide-odm-201-a-better-topical-than-enzalutamide.105402/
How can I control my life when I can't control my hair?
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401397 ist eine Antwort auf Beitrag #401395] :: Mo., 11 Dezember 2017 16:21 
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MM87 schrieb am Mon, 11 December 2017 16:04Rezeptleser schrieb am Mon, 11 December 2017 15:28Verfolge das auch schon die ganze Zeit auf HLT mit, leider wollen beide Vögel offenbar keine Fotos posten, vorallen der Typ der es die ganze Zeit schon macht hat sich dem entsagt.
HLT ist in der Hinsicht sowieso eine Katastrophe. Da wird jede Woche etwas neues gehypt, aber Fotos bekommt man nie zu sehen...
Jup.
Interessant ist es allemal. Fand es etwas heftig, dass die vorher DMSO verwendet haben, dass Zeugs ist ja für Krebspatienten bei denen Kastration nichtmal half
Von daher erscheint es zumindest nicht soweit hergeholt, dass der eine ziemlich gute Ergebnisse zu verbuchen hat.
[Aktualisiert am: Mo., 11 Dezember 2017 16:22]
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401399 ist eine Antwort auf Beitrag #401397] :: Mo., 11 Dezember 2017 16:58 
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Capo
Beiträge: 129 Registriert: Juni 2016
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Rezeptleser schrieb am Mon, 11 December 2017 16:21MM87 schrieb am Mon, 11 December 2017 16:04Rezeptleser schrieb am Mon, 11 December 2017 15:28Verfolge das auch schon die ganze Zeit auf HLT mit, leider wollen beide Vögel offenbar keine Fotos posten, vorallen der Typ der es die ganze Zeit schon macht hat sich dem entsagt.
HLT ist in der Hinsicht sowieso eine Katastrophe. Da wird jede Woche etwas neues gehypt, aber Fotos bekommt man nie zu sehen...
Jup.
Interessant ist es allemal. Fand es etwas heftig, dass die vorher DMSO verwendet haben, dass Zeugs ist ja für Krebspatienten bei denen Kastration nichtmal half
Von daher erscheint es zumindest nicht soweit hergeholt, dass der eine ziemlich gute Ergebnisse zu verbuchen hat.
Wir benutzen bei Enza ja auch DMSO..
Wollte heute morgen auch einen Thread dazu aufmachen, aber wollte mich da erstmal noch genauer einlesen.
HLT ist echt ne Katastrophe ..
Minox seit Jahren
Fin seit 6/16
RU seit 2/17
MDV seit 11/17
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401490 ist eine Antwort auf Beitrag #401489] :: Di., 12 Dezember 2017 19:49 
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pilos
Beiträge: 27466 Registriert: November 2005 Ort: Ausland
Power Member ***** Top-User
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das ist aber jetzt nicht neu
https://www.alopezie.de/fud/index.php/mv/tree/30791/398108/#msg_398108
Die AGA-Behandlung ist individuell, eine Sache des "Trial And Error". Fasse dich kurz und kompakt bei Fragen... das ist meine Freizeit. Es besteht auch kein Verhältnis zu alopezie.de. ""Ich bin kein Arzt, sondern gebe hier lediglich meine private Meinung wieder; Art.5/GG. Auf Userfragen hin erläutere ich, wie ich persönlich vorgehen würde, wenn ich mich in der selben Lage befände. Bitte stets beachten: 1) Nachmachen auf eigene Gefahr und 2) Meine Vorschläge ersetzen keinen Arztbesuch!""
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401491 ist eine Antwort auf Beitrag #401489] :: Di., 12 Dezember 2017 19:54 
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romue77
Beiträge: 821 Registriert: Juni 2017
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MM87 schrieb am Tue, 12 December 2017 19:26Wenn nämlich hauptsächlich der Metabolit für die Wirkung verantwortlich sein sollte, dann wäre die topische Anwendung wohl zwecklos. Das Zeug muss ja im Körper erstmal zum aktiven Metaboliten verstoffwechselt werden (Cytochrom P450).
Nee, kann man so nicht sagen. Kommt darauf an, *wo* es verstoffwechselt wird. Wenn es in der Leber verstoffwechselt werden muss, ergibt eine topische Anwendung natürlich wenig Sinn.
Aber Minoxidil muss ja auch verstoffwechselt werden, und (zumindest bei den Minox-Respondern) geschieht diese Verstoffwechselung lokal im Gewebe und nicht erst in der Leber. Oder anders Beispiel: Retinol wird auch lokal im Gewebe verstoffwechselt.
Also kann man nicht pauschal sagen, dass Mittel, bei denen die Wirkung auf einem Metaboliten beruht, generell nicht topsich angewendet werden können.
Abends 2ml Minox (3%), Ket (0,6%), PO (1%)
Morgens Zink-Pyrithion-Shampoo
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401493 ist eine Antwort auf Beitrag #401491] :: Di., 12 Dezember 2017 20:03 
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Nomadd
Beiträge: 3291 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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romue77 schrieb am Tue, 12 December 2017 19:54MM87 schrieb am Tue, 12 December 2017 19:26Wenn nämlich hauptsächlich der Metabolit für die Wirkung verantwortlich sein sollte, dann wäre die topische Anwendung wohl zwecklos. Das Zeug muss ja im Körper erstmal zum aktiven Metaboliten verstoffwechselt werden (Cytochrom P450).
Nee, kann man so nicht sagen. Kommt darauf an, *wo* es verstoffwechselt wird. Wenn es in der Leber verstoffwechselt werden muss, ergibt eine topische Anwendung natürlich wenig Sinn.
Aber Minoxidil muss ja auch verstoffwechselt werden, und (zumindest bei den Minox-Respondern) geschieht diese Verstoffwechselung lokal im Gewebe und nicht erst in der Leber. Oder anders Beispiel: Retinol wird auch lokal im Gewebe verstoffwechselt.
Also kann man nicht pauschal sagen, dass Mittel, bei denen die Wirkung auf einem Metaboliten beruht, generell nicht topsich angewendet werden können.
Das stimmt natürlich, wobei bei MDV-3100 sind es CYP2C8 und CYP3A4, die wohl hauptsächlich in der Leber & Darm vertreten sind. Zwar auch noch in anderen Organen zu einem geringen Anteil, bleibt aber die Frage, ob es für die pharmakologische Wirkung von Relevanz ist...
[Aktualisiert am: Di., 12 Dezember 2017 20:03]
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