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Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #449587] :: Wed, 27 May 2020 13:22 Zum nächsten Beitrag gehen
Es ist langsam Zeit diesem Wirkstoff ein eigenes Thema zu gönnen.

Bei KX-826 handelt es sich um einen Androgenrezeptor-Blocker ähnlich RU-58841 (= PSK-3841 = HMR-3841) oder CB-03-01 (= clascoterone = cortexolone 17 alpha-propionate = breezula).

Für 2021 ist (mit etwas Glück) ein Phase-III-Trial in den USA und China geplant:
https://www.folliclethought.com/kintor-pharmaceuticals-furthers-baldness-treatment-drugs-in-us-and-china/

Für Rückverfolgung des bisher dazu Geschriebenen siehe:
https://www.alopezie.de/fud/index.php/mv/msg/25677/443067/#msg_443067




MEIN ERFAHRUNGSBERICHT
REGIME :: RU-58841 60mg :: Finasterid oral 1mg/W. :: Minoxidil topisch 5%, 2ml .. oral 2,5mg :: Ket-Criniton 2,5ml, bBed :: [Formestan topisch 12mg]
NEM :: Zink-Bisgl. 25mg :: Vitamin D3 1.000 I.E. (Winter)

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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #451849 ist eine Antwort auf Beitrag #449587] :: Fri, 10 July 2020 22:41 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
Kintor hat dem englischen Webauftritt zuletzt ein brauchbares Update verpasst.

Zur Weiterverfolgung der News betreffend KX-826:
https://en.kintor.com.cn/intro/30.html




MEIN ERFAHRUNGSBERICHT
REGIME :: RU-58841 60mg :: Finasterid oral 1mg/W. :: Minoxidil topisch 5%, 2ml .. oral 2,5mg :: Ket-Criniton 2,5ml, bBed :: [Formestan topisch 12mg]
NEM :: Zink-Bisgl. 25mg :: Vitamin D3 1.000 I.E. (Winter)

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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #451853 ist eine Antwort auf Beitrag #451849] :: Fri, 10 July 2020 23:45 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
DANKE für die Vorstellung X Wannes. Thumbs Up




Über 20 Jahre erfolgreich gegen die AGA.
Siehe update: ausführlicher und sachlicher Erfahrungsbericht in meinem Thread.

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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #451856 ist eine Antwort auf Beitrag #449587] :: Sat, 11 July 2020 01:18 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
Klingt erstmal Interessant, aber was Unterscheidet den Wirkstoff im Vergleicht zu anderen Androgenrezeptor-Blockern?
Wenn es genau wie RU, Fin etc auch außerhalb der Haut wirkt hat man ja letztlich doch wieder ähnliche NWs und dann sehe ich kaum einen Vorteil gegenüber Fin.

[Aktualisiert am: Sat, 11 July 2020 01:18]


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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #451859 ist eine Antwort auf Beitrag #451856] :: Sat, 11 July 2020 07:55 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
Gute Frage Craktuv. Thumbs Up

X Wannes??? Smile




Über 20 Jahre erfolgreich gegen die AGA.
Siehe update: ausführlicher und sachlicher Erfahrungsbericht in meinem Thread.

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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #451863 ist eine Antwort auf Beitrag #449587] :: Sat, 11 July 2020 11:09 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
... exakt Sonic´s Beuteschema Cool ,

alphanumerische Bezeichnung, das reicht umandere nett aufzufordern Info´s ranzuschaffen.

ich freu mich schon auf yyyyyyyyyyyyyyyyuaaaaa4441225555 , am besten aus U-lab oder Wildtiermarkt China.. Laughing





„Der Selbstbewusste fühlt sich überlegen, der Unsichere wie ein Wurm. Der Narzisst fühlt sich wie ein überlegener Wurm.“

-Wolfgang Joop-


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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #451866 ist eine Antwort auf Beitrag #451863] :: Sat, 11 July 2020 11:41 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
https://www.folliclethought.com/kintor-pharmaceuticals-furthers-baldness-treatment-drugs-in-us-and-china/

Da steht alles


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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #451884 ist eine Antwort auf Beitrag #451856] :: Sat, 11 July 2020 20:38 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
Selbst wenn es ein RU-Klon wäre, sehe ich den Vorteil, dass ein ausgiebig getesteter und dann hoffentlich zugelassener Wirkstoff transparenter hinsichtlich Wirkung und Nebenwirkung ist als - z.B. - RU.




MEIN ERFAHRUNGSBERICHT
REGIME :: RU-58841 60mg :: Finasterid oral 1mg/W. :: Minoxidil topisch 5%, 2ml .. oral 2,5mg :: Ket-Criniton 2,5ml, bBed :: [Formestan topisch 12mg]
NEM :: Zink-Bisgl. 25mg :: Vitamin D3 1.000 I.E. (Winter)

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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #452124 ist eine Antwort auf Beitrag #451884] :: Thu, 16 July 2020 14:43 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
xWannes schrieb am Sat, 11 July 2020 20:38
Selbst wenn es ein RU-Klon wäre, sehe ich den Vorteil, dass ein ausgiebig getesteter und dann hoffentlich zugelassener Wirkstoff transparenter hinsichtlich Wirkung und Nebenwirkung ist als - z.B. - RU.
In der Tat! Jetzt bleibt nur zu hoffen, dass sie Phase III erfolgreich absolvieren und schnell zulassen.


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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #454451 ist eine Antwort auf Beitrag #449587] :: Fri, 18 September 2020 19:53 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
KX-826 Gel Approved for Clinical Trials in China

https://en.kintor.com.cn/news/139.html





MEIN ERFAHRUNGSBERICHT
REGIME :: RU-58841 60mg :: Finasterid oral 1mg/W. :: Minoxidil topisch 5%, 2ml .. oral 2,5mg :: Ket-Criniton 2,5ml, bBed :: [Formestan topisch 12mg]
NEM :: Zink-Bisgl. 25mg :: Vitamin D3 1.000 I.E. (Winter)

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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #454452 ist eine Antwort auf Beitrag #454451] :: Fri, 18 September 2020 21:21 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
Gibt es eigentlich Daten zu den Bindungsaffinitäten? [Ki in Nm]

Ich habe auf Wikipedia auf die Schnelle nur folgendes gefunden:
Zitat:

Proxalutamide

It inhibits AR-mediated gene transcription more potently than bicalutamide (by ~5- to 10-fold) and enzalutamide (by 2- to 5-fold) and maintains silent antagonism in castration-resistant prostate cancer (CRPC) cells.[2] It has also been found to downregulate the AR, which could further confer it greater efficacy against CRPC compared to existing NSAAs.[2]

https://en.wikipedia.org/wiki/Proxalutamide
Die Herunterregulierung des Androgen-Rezeptors wäre fantastisch! Normalerweise ist ja das Problem, dass viele Antiandrogene mit der Zeit zur Hochregulierung führen. Ist Proxalutamide verwandt mit Pyrilutamide? Anscheinend werden beide vom gleichen Unternehmen entwickelt ("Kintor")...

Ich muss sagen, dass ich Proxalutamide fast noch interessanter finde... Thumbs Up Proud

Zitat:

Suzhou Kintor Pharmaceuticals recently launched an initial public offering (IPO) in China which was met with a great response. The company is developing androgen receptor (AR) antagonist drug therapies for prostate cancer and pattern hair loss. Proxalutamide is Kintor’s AR antagonist drug indicated for prostate cancer which is currently in a US phase 2 trial and a phase 3 trial in China. Kintor plans to apply for marketing approval in China for proxalutamide before the end of 2020. Pyrilutamide is the company’s topical AR antagonist aimed at treating hair loss.

One question that immediately stands out in my mind is whether the company’s prostate cancer drug proxalutamide may also prevent hair loss or cause regrowth. It is an androgen receptor antagonist, after all. If its phase 3 trial goes well, proxalutamide is likely to be available on the market in China in mid-late 2021, so it will not take long to find out if it has hair benefits also. Another query I have is what the differences between proxalutamide and pyrilutamide are, this is not made clear through Kintor’s website.

Quelle: https://www.folliclethought.com/kintor-pharmaceuticals-furthers-baldness-treatment-drugs-in-us-and-china/
Übersicht: https://en.kintor.com.cn/repository/image/YEWS6yEfRauar6jH2XAOdw.jpg?k=1599187167000


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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #455116 ist eine Antwort auf Beitrag #454452] :: Fri, 02 October 2020 23:28 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
Die Molmasse von Proxalutamide ist halt leider nicht besonders tauglich für topische Anwendung da >500.

Bei vielen Mitteln gegen Prostata-Krebs hat sich zusätzlich auch gezeigt, dass sie zwar dem eigentlichen Einsatzzweck dienlich sind, was jedoch nicht bedeutet, dass die Haarfollikel in ähnlichem Ausmaß ansprechen.

Zitat:
AR affinity:

AR binding assay was performed to investigate the binding affinity of MDV3100 and GT0918 for AR. The competition curves depicted the effect of different doses of MDV3100 and GT0918 on the binding of androgen to AR. MDV3100 and GT0918 inhibited the binding of androgen to AR in a dose-dependent manner, and the Ki value of GT0918 (1.4 * 10^8 M) in binding to AR was 3.4-fold lower than that of MDV3100 (4.8 * 10^8 M) (Fig. 1A). It indicated that GT0918 was more potent than MDV3100 in inhibiting the binding of androgen to AR. Next, we investigated the effect of the compounds on AR protein levels. C4-2B cells were respectively treated with bicalutamide, MDV3100 and GT0918 for 48 h. As shown in Fig. 1B, the protein expression of AR was significantly reduced by GT0918, but both bicalutamide and MDV3100 showed no inhibition effect on the AR protein levels.

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S095980492030215X




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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #455249 ist eine Antwort auf Beitrag #455116] :: Tue, 06 October 2020 14:23 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
xWannes schrieb am Fri, 02 October 2020 23:28
Die Molmasse von Proxalutamide ist halt leider nicht besonders tauglich für topische Anwendung da >500.

Bei vielen Mitteln gegen Prostata-Krebs hat sich zusätzlich auch gezeigt, dass sie zwar dem eigentlichen Einsatzzweck dienlich sind, was jedoch nicht bedeutet, dass die Haarfollikel in ähnlichem Ausmaß ansprechen.

Zitat:
AR affinity:

AR binding assay was performed to investigate the binding affinity of MDV3100 and GT0918 for AR. The competition curves depicted the effect of different doses of MDV3100 and GT0918 on the binding of androgen to AR. MDV3100 and GT0918 inhibited the binding of androgen to AR in a dose-dependent manner, and the Ki value of GT0918 (1.4 * 10^8 M) in binding to AR was 3.4-fold lower than that of MDV3100 (4.8 * 10^8 M) (Fig. 1A). It indicated that GT0918 was more potent than MDV3100 in inhibiting the binding of androgen to AR. Next, we investigated the effect of the compounds on AR protein levels. C4-2B cells were respectively treated with bicalutamide, MDV3100 and GT0918 for 48 h. As shown in Fig. 1B, the protein expression of AR was significantly reduced by GT0918, but both bicalutamide and MDV3100 showed no inhibition effect on the AR protein levels.

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S095980492030215X
Interessant. Exclamation


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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #455351 ist eine Antwort auf Beitrag #449587] :: Thu, 08 October 2020 22:09 Zum vorherigen Beitrag gehenZum nächsten Beitrag gehen
Falls es tatsächlich so zügig abliefe, wäre das schon was.

https://www.folliclethought.com/kintor-seeks-phase-3-trial-for-androgenic-alopecia-in-2021/




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NEM :: Zink-Bisgl. 25mg :: Vitamin D3 1.000 I.E. (Winter)

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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #455357 ist eine Antwort auf Beitrag #455351] :: Fri, 09 October 2020 01:09 Zum vorherigen Beitrag gehen
*edit

[Aktualisiert am: Fri, 09 October 2020 01:14]


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