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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #451884 ist eine Antwort auf Beitrag #451856] :: Sa., 11 Juli 2020 20:38
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xWannes
Beiträge: 1974 Registriert: November 2017
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Selbst wenn es ein RU-Klon wäre, sehe ich den Vorteil, dass ein ausgiebig getesteter und dann hoffentlich zugelassener Wirkstoff transparenter hinsichtlich Wirkung und Nebenwirkung ist als - z.B. - RU.
MEIN ERFAHRUNGSBERICHT
REGIME :: RU-58841 90mg :: Finasterid oral 2mg/W. :: Minoxidil topisch 4%, 2ml .. oral 3mg :: Ket-Criniton 2,5ml, bBed :: [ Formestan topisch 12mg]
NEM :: Zink-Bisgl. 25mg :: Vitamin D3 1.000 I.E. (Winter)
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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #452124 ist eine Antwort auf Beitrag #451884] :: Do., 16 Juli 2020 14:43
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Nomadd
Beiträge: 3272 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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xWannes schrieb am Sat, 11 July 2020 20:38Selbst wenn es ein RU-Klon wäre, sehe ich den Vorteil, dass ein ausgiebig getesteter und dann hoffentlich zugelassener Wirkstoff transparenter hinsichtlich Wirkung und Nebenwirkung ist als - z.B. - RU.
In der Tat! Jetzt bleibt nur zu hoffen, dass sie Phase III erfolgreich absolvieren und schnell zulassen.
How can I control my life when I can't control my hair?
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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #454452 ist eine Antwort auf Beitrag #454451] :: Fr., 18 September 2020 21:21
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Nomadd
Beiträge: 3272 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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Gibt es eigentlich Daten zu den Bindungsaffinitäten? [Ki in Nm]
Ich habe auf Wikipedia auf die Schnelle nur folgendes gefunden:
Zitat:
Proxalutamide
It inhibits AR-mediated gene transcription more potently than bicalutamide (by ~5- to 10-fold) and enzalutamide (by 2- to 5-fold) and maintains silent antagonism in castration-resistant prostate cancer (CRPC) cells.[2] It has also been found to downregulate the AR, which could further confer it greater efficacy against CRPC compared to existing NSAAs.[2]
https://en.wikipedia.org/wiki/Proxalutamide
Die Herunterregulierung des Androgen-Rezeptors wäre fantastisch! Normalerweise ist ja das Problem, dass viele Antiandrogene mit der Zeit zur Hochregulierung führen. Ist Proxalutamide verwandt mit Pyrilutamide? Anscheinend werden beide vom gleichen Unternehmen entwickelt ("Kintor")...
Ich muss sagen, dass ich Proxalutamide fast noch interessanter finde...
Zitat:
Suzhou Kintor Pharmaceuticals recently launched an initial public offering (IPO) in China which was met with a great response. The company is developing androgen receptor (AR) antagonist drug therapies for prostate cancer and pattern hair loss. Proxalutamide is Kintor’s AR antagonist drug indicated for prostate cancer which is currently in a US phase 2 trial and a phase 3 trial in China. Kintor plans to apply for marketing approval in China for proxalutamide before the end of 2020. Pyrilutamide is the company’s topical AR antagonist aimed at treating hair loss...
***Edit. Das Zitat war zu lang***
Quelle: https://www.folliclethought.com/kintor-pharmaceuticals-furthers-baldness-treatment-drugs-in-us-and-china/
Übersicht: https://en.kintor.com.cn/repository/image/YEWS6yEfRauar6jH2XAOdw.jpg?k=1599187167000
[Aktualisiert am: Sa., 13 Februar 2021 06:05] vom Moderator
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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #455116 ist eine Antwort auf Beitrag #454452] :: Fr., 02 Oktober 2020 23:28
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xWannes
Beiträge: 1974 Registriert: November 2017
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Die Molmasse von Proxalutamide ist halt leider nicht besonders tauglich für topische Anwendung da >500.
Bei vielen Mitteln gegen Prostata-Krebs hat sich zusätzlich auch gezeigt, dass sie zwar dem eigentlichen Einsatzzweck dienlich sind, was jedoch nicht bedeutet, dass die Haarfollikel in ähnlichem Ausmaß ansprechen.
Zitat:AR affinity:
AR binding assay was performed to investigate the binding affinity of MDV3100 and GT0918 for AR. The competition curves depicted the effect of different doses of MDV3100 and GT0918 on the binding of androgen to AR. MDV3100 and GT0918 inhibited the binding of androgen to AR in a dose-dependent manner, and the Ki value of GT0918 (1.4 * 10^8 M) in binding to AR was 3.4-fold lower than that of MDV3100 (4.8 * 10^8 M) (Fig. 1A). It indicated that GT0918 was more potent than MDV3100 in inhibiting the binding of androgen to AR. Next, we investigated the effect of the compounds on AR protein levels. C4-2B cells were respectively treated with bicalutamide, MDV3100 and GT0918 for 48 h. As shown in Fig. 1B, the protein expression of AR was significantly reduced by GT0918, but both bicalutamide and MDV3100 showed no inhibition effect on the AR protein levels.
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S095980492030215X
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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #455249 ist eine Antwort auf Beitrag #455116] :: Di., 06 Oktober 2020 14:23
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Nomadd
Beiträge: 3272 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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xWannes schrieb am Fri, 02 October 2020 23:28Die Molmasse von Proxalutamide ist halt leider nicht besonders tauglich für topische Anwendung da >500.
Bei vielen Mitteln gegen Prostata-Krebs hat sich zusätzlich auch gezeigt, dass sie zwar dem eigentlichen Einsatzzweck dienlich sind, was jedoch nicht bedeutet, dass die Haarfollikel in ähnlichem Ausmaß ansprechen.
Zitat:AR affinity:
AR binding assay was performed to investigate the binding affinity of MDV3100 and GT0918 for AR. The competition curves depicted the effect of different doses of MDV3100 and GT0918 on the binding of androgen to AR. MDV3100 and GT0918 inhibited the binding of androgen to AR in a dose-dependent manner, and the Ki value of GT0918 (1.4 * 10^8 M) in binding to AR was 3.4-fold lower than that of MDV3100 (4.8 * 10^8 M) (Fig. 1A). It indicated that GT0918 was more potent than MDV3100 in inhibiting the binding of androgen to AR. Next, we investigated the effect of the compounds on AR protein levels. C4-2B cells were respectively treated with bicalutamide, MDV3100 and GT0918 for 48 h. As shown in Fig. 1B, the protein expression of AR was significantly reduced by GT0918, but both bicalutamide and MDV3100 showed no inhibition effect on the AR protein levels.
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S095980492030215X
Interessant.
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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #466731 ist eine Antwort auf Beitrag #466730] :: Mi., 08 September 2021 20:46
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pilos
Beiträge: 26922 Registriert: November 2005 Ort: Ausland
Power Member ***** Top-User
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markd schrieb am Wed, 08 September 2021 21:32Phase II war wohl erfolgreich in China, es beginnt bald dort Phase III und eine andere Phase II in den USA. "5 mg (0,5 %) KX-826 wurden als Dosis für die klinische Phase-III-Studie in China festgelegt, die voraussichtlich im vierten Quartal 2021 beginnen wird. https://en.kintor.com.cn/news/190.html )
interessant
Die AGA-Behandlung ist individuell, eine Sache des "Trial And Error". Fasse dich kurz und kompakt bei Fragen... das ist meine Freizeit. Es besteht auch kein Verhältnis zu alopezie.de. ""Ich bin kein Arzt, sondern gebe hier lediglich meine private Meinung wieder; Art.5/GG. Auf Userfragen hin erläutere ich, wie ich persönlich vorgehen würde, wenn ich mich in der selben Lage befände. Bitte stets beachten: 1) Nachmachen auf eigene Gefahr und 2) Meine Vorschläge ersetzen keinen Arztbesuch!""
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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #466751 ist eine Antwort auf Beitrag #466749] :: Do., 09 September 2021 15:21
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pilos
Beiträge: 26922 Registriert: November 2005 Ort: Ausland
Power Member ***** Top-User
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markd schrieb am Thu, 09 September 2021 16:14Kann jemand abschätzen wie hoch das Potential für so ein Mittel ist ?
nein
Die AGA-Behandlung ist individuell, eine Sache des "Trial And Error". Fasse dich kurz und kompakt bei Fragen... das ist meine Freizeit. Es besteht auch kein Verhältnis zu alopezie.de. ""Ich bin kein Arzt, sondern gebe hier lediglich meine private Meinung wieder; Art.5/GG. Auf Userfragen hin erläutere ich, wie ich persönlich vorgehen würde, wenn ich mich in der selben Lage befände. Bitte stets beachten: 1) Nachmachen auf eigene Gefahr und 2) Meine Vorschläge ersetzen keinen Arztbesuch!""
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Aw: Kintor KX-826 (pyrilutamide) [Beitrag #477937 ist eine Antwort auf Beitrag #449587] :: Sa., 25 Juni 2022 18:27
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BleyBlo
Beiträge: 20 Registriert: Januar 2022
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Hat bei mir zu Gyno geführt. Gab einige, die wegen Herzproblemen absetzen mussten, Schlafstörungen wurden auch häufiger gemeldet. Gibt aber auch einige mit deutlich sichtbaren Neuwuchs, die es soweit ohne größere Probleme verwenden.
Laut Umfrage haben:
17 abgesetzt wegen NW,
8 nehmen es noch, merken aber keine Verbesserung
31 nehmen es, bemerken vielleicht leichte Veränderungen, aber nichts bedeutendes
8 haben Neuwuchs.
Edit: achso - ich habe erst 5mg 2x/Tag benutzt, dann auf 5mg 1x/Tag reduziert und dann (zu spät) abgesetzt
Ich habe mich schon lange nicht mehr damit beschäftigt, weil die Sache für mich damit gegessen war, deswegen weiß ich nicht, ob es neue Infos gibt, aber soweit ich weiß war 5mg 2x/Tag das, was sich am Ende als die Dosis für die nächste Phase durchgesetzt hat. 5mg 1x/Tag war aber auch wirksam.
Alles angeblich ohne NW außer Hautausschlag.. Naja- die offiziellen Angaben entsprechen ja auch bei Fin nicht ganz der Wahrheit. Erektionsstörungen und Libidoverlust mit ca. 1% als häufigste Nebenwirkung... es hilft nur es selbst auszuprobieren, ob es was für dich ist. Eins sollte aber mit den gemeldeten NW: Herzrhythmusstörungen, Herzinfarktähnlichen Symptome, Schlafprobleme, Gyno usw klar sein.. dass es anders als angepriesen auf jeden Fall zu einem gewissen Teil systemisch geht.
Edit 2: eins wäre vielleicht noch sinnvoll zu erwähnen: als Lösung habe ich 70/30 Eth/Propylene Glycol benutzt. Das war glaube ich auch das, was in den Studien verwendet wurde.
[Aktualisiert am: Sa., 25 Juni 2022 18:47]
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