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Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105628] :: Mi., 16 Januar 2008 15:56

hier ein auszug aus Genhair.com
http://genhair.com/index.php?sid=28

da es soviele fragen um flutamide momentan gibt, unter anderem wie stark es ist gegenüber fin usw...

Compositions that Stimulate Hair Growth

A. Sintov and A. Gilhar

The pathogenesis of androgenetic alopecia (male-pattern baldness) involves increased scalp follicle susceptibility to androgens. Scalp follicles in this alopecia contain increased levels and activity of scalp 5a-reductase isoenzyme, which converts testosterone (T) to dihydrotestosterone (DHT). DHT shortens the hair cycle and progressively miniaturizes scalp follicles. The miniaturized follicles all remain present and thus the possibility of reversal by re-enlargement exists.

Finasteride is known to more effectively inhibit the prostate 5a-reductase isoenzyme than the scalp isoenzyme. Nevertheless, it decreased the level of DHT in bald scalps after a long-term oral administration. Finasteride was introduced by Merck in 1989 (MK-906, Proscarâ ). Another agent with a hair growth potential is a nonsteroidal anti-androgen named flutamide. This drug is produced by Schering-Plough and has been introduced as a new potent compound tested clinically for treatment of prostatic carcinoma. So far, flutamide has not been introduced to any clinical study for testing its efficacy in male-pattern baldness.

We have found that finasteride and flutamide (representing two anti-DHT categories) in a new pharmaceutically - accepted topical base, pre-designed to penetrate the agents deep into the skin, significantly increase hair growth in bald scalp skin. Figure 1 shows the skin permeation kinetics of the new formulation, demonstrating a relatively higher retention of the drug in the skin while providing a similar rate of transport through the skin as compared to a hydroalcoholic liquid vehicle. The rationale behind using these inhibitors topically is to reduce the systemic exposure of these drugs during their chronic use, and to increase the local efficacy on scalp follicles.

In addition to the penetration test, we have tested the effect of topical treatments on hair growth in human scalp punch biopsies grafted onto scid mice. We discovered that both model drugs, the 5a-reductase inhibitor and the androgenic blocker, were effective in re-enlarging hair follicles (i.e., in baldness remission). Flutamide, however, possessed a significant beneficial property over finasteride. The enclosed Figures 2-4 and Table I present the significant differences between gel formulations containing finasteride, flutamide, and placebo (gel vehicle only).

It is shown that finasteride and flutamide gels have a significantly higher effect than placebo in all tested parameters, however, flutamide (representing the anti-androgenic mechanism) demonstrates significantly more hair per graft area and significantly longer hair shafts than finasteride (5a-reductase inhibition mechanism). Both compounds have a similar effect on the diameter of the hair shafts.

Table I

Distribution of the Histological Hair Structures in the treated Grafts

Anagen Catagen Telogen T+C
Before treatment 0% 35.7% 64.2% 100%
FINASTERIDE 30.4% 22.8% 46.8% 69.6%
FLUTAMIDE 47.0% 26.5% 26.5% 53.0%
VEHICLE (control) 10.5% 24.6% 64.9% 85.5%

Table II shows no difference in the systemic levels of testosterone or dihydrotestosterone following administrations of the drugs or their vehicle. This demonstrates the topical effect of this dermal drug application.

Table II
Serum T/DHT Levels (in nmole/L)

Group T DHT
Finasteride 7.2+6.9 0.91+0.57
Flutamide 5.8+3.1 1.06+1.62
Vehicle (control) 8.9+7.4 1.10+1.02

vielleicht wäre das übersetzt sogar für die Alopezie.de hompage nützlich. Neutral

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Re: Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105650 ist eine Antwort auf Beitrag #105628] :: Mi., 16 Januar 2008 20:10

Rezepturen, die den Haarwuchs stimulieren

A. Sinti und A. Gilhar

Die Pathogenese der androgenetischer Alopezie (männliche Alopezie) umfasst die Kopfhaut-Follikel und ihre erhöhte Anfälligkeit für Androgene. Hautfollikel enthalten bei dieser Alopezie eine erhöhte Konzentration und Aktivität der Kopfhaut 5a-Reduktase-Isoenzym, sie konvertiert Testosteron (T) zu Dihydrotestosteron (DHT). DHT verkürzt den Haarzyklus und miniaturisiert die Follikel in der Kopfhaut. Die miniaturisierten Follikel bleiben alle bestehen, und damit auch die Möglichkeit deren Rückvergrösserung.

Finasteride ist bekannt die Prostata 5a-Reduktase-Isoenzyme effektiver zu hemmen als die Kopfhaut Isoenzyme. Dennoch sank das Niveau von DHT in der kahlen Kopfhaut nach einer langfristigen oralen Verabreichung. Finasteride wurde von Merck in 1989 (MK-906, Proscarâ) eingeführt. Ein weiterer Wirkstoff mit einem Haarwachstumspotenzial ist ein Anti-Androgen nichtsteroidal mit dem Namen Flutamide. Dieses Medikament wird von Schering-Plough produziert und wurde als neues potentes Präparat für die Behandlung von Prostata-Karzinomen klinisch getestet. Bisher wurde Flutamide in keiner klinischen Studie für die Prüfung der Wirksamkeit und männliche Alopezie getestet.

Wir haben festgestellt, dass Finasterid und Flutamide (entspricht zwei Anti-DHT-Kategorien) in einer neuen pharmazeutisch akzeptierten - topischen Basis, vorgesehen um die Wirkstoffe tief in die Haut eindringen zu lassen, deutlich erhöhten Haarwuchs bei kahler Kopfhaut hervorruft. Abbildung 1 zeigt die Haut Durchdringungs-Kinetik der neuen Wirkstoffzusammensetzung, die eine relativ höhere Aufrechterhaltung des Wirkstoffes in der Haut ermöglicht, während eines ähnlich hohen Bereitstellungs/Transport-Verhältnisses durch die Haut im Vergleich zu einem flüssigen Hydroalkoholischem-Vehikel. Die Logik hinter der topischen Verwendung dieser Inhibitoren ist die Verringerung der systemischen Exposition dieser Medikamente während ihrer dauerhaften Nutzung und zur Erhöhung der Wirksamkeit auf lokaler Kopfhaut.

Zusätzlich zu dem Penetration Test den wir durchgeführt haben, haben wir die Wirkung topischer Behandlungen auf das Haarwachstum von auf SCID Mäusen transplantierter menschlicher Kopfhaut „Punches“ getestet. Wir stellten fest, dass beide Arzneimittel, der 5a-Reduktase-Hemmer und der androgene-Blocker, wirksam waren bei der Rückvergrößerung der Haarfollikel (d.h. bei Kahlköpfigkeit Remission). Flutamide jedoch besaß einen bedeutenden Vorteil gegenüber Finasterid. Die beiliegende Zahlen 2-4 und Tabelle I zeigt die beträchtlichen Unterschiede zwischen den Gel-Rezeptur mit Finasterid, Flutamide und Placebo (nur Gel Vehikel).

Es wird gezeigt, dass Finasterid-und Flutamide-Gels in allen getesteten Parametern eine wesentlich höhere Wirkung haben als das Placebo, jedoch Flutamide (als Vertreter des Anti-androgene Mechanismus) zeigt deutlich mehr Haare pro Graft und deutlich längere Haarschäfte als bei Finasterid (5a - Reduktase-Hemmung Mechanismus) . Beide Verbindungen haben eine ähnliche Wirkung auf den Durchmesser der Haarschäfte.

Tabelle I

Histologische Verteilung der Haarstruktur in den behandelten Grafts

Anagenphase Katagenphase Telogenphase T + C
Vor der Behandlung 0% 35,7% 64,2% 100%
FINASTERID 30,4% 22,8% 46,8% 69,6%
FLUTAMIDE 47,0% 26,5% 26,5% 53,0%
VEHIKEL (Kontrolle) 10,5% 24,6% 64,9% 85,5%

Tabelle II zeigt keinen Unterschied in den systemischen Ebenen von Testosteron oder Dihydrotestosteron folgenden Verwaltungen der Medikamente oder ihrer Vehikel. Dies zeigt die topische Wirkung des Wirkstoffs bei dermaler Anwendung.

Tabelle II
Serum T / DHT Bereiche (in nmole / L)

T-Gruppe DHT
Finasterid 7,2 +6,9 0,91 +0,57
Flutamide 5,8 +3,1 1,06 +1,62
Vehikel (Kontrolle) 8,9 +7,4 1,10 +1,02

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Re: Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105664 ist eine Antwort auf Beitrag #105650] :: Mi., 16 Januar 2008 20:40

genau in dieser studie geht es ja um dieses "gel" und nicht um ein topical wie es derzeit erhältlich ist..

Übrigens guter fund kash! Wo hast das her? Selbst übersetzt?

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Re: Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105667 ist eine Antwort auf Beitrag #105664] :: Mi., 16 Januar 2008 20:50

ja ich habs selbst übersetzt Smug

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Re: Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105670 ist eine Antwort auf Beitrag #105667] :: Mi., 16 Januar 2008 21:06

Ka$h schrieb am Mit, 16 Januar 2008 20:50

ja ich habs selbst übersetzt Smug

respekt

(nicht das ich es auf englisch nicht verstanden hätte Wink

) aber auf jeden fall ne gute info für die user hier Exclamation

[Aktualisiert am: Mi., 16 Januar 2008 21:06]

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Re: Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105788 ist eine Antwort auf Beitrag #105650] :: Do., 17 Januar 2008 21:08

Wann soll denn das angesprochene Gel auf den Markt kommen?

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Re: Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105792 ist eine Antwort auf Beitrag #105788] :: Do., 17 Januar 2008 21:30

über Sinere oder wie das heisst ende des Monats! Wink

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Re: Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105793 ist eine Antwort auf Beitrag #105788] :: Do., 17 Januar 2008 21:33

Bobo schrieb am Don, 17 Januar 2008 21:08

Wann soll denn das angesprochene Gel auf den Markt kommen?

http://www.alopezie.de/fud/index.php/t/10272/

augen auf im straßenverkehr Wink

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Re: Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105808 ist eine Antwort auf Beitrag #105793] :: Do., 17 Januar 2008 23:32

Alibi schrieb am Don, 17 Januar 2008 21:33

Bobo schrieb am Don, 17 Januar 2008 21:08

Wann soll denn das angesprochene Gel auf den Markt kommen?

http://www.alopezie.de/fud/index.php/t/10272/

augen auf im straßenverkehr Wink

Sorry...

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Re: Flutamide- Wirkung und Vergleich [Beitrag #105819 ist eine Antwort auf Beitrag #105808] :: Fr., 18 Januar 2008 07:47

Bobo schrieb am Don, 17 Januar 2008 23:32

Sorry...

http://durth.de/forum/forensmilies/taetschel.gif

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@Pilos & Co, KET -Anwendung bei Fluta topisch? [Beitrag #106295 ist eine Antwort auf Beitrag #105628] :: Di., 22 Januar 2008 17:08

Wie funktioniert jetzt fluta genau? Wenn ich das richtig verstanden habe muß es erst in Hydroxyflutamide umgewandelt werden um antiandrogen zu wirken..

Geschieht das in der kopfhaut oder im körper? Denn wenn es hauptsächlich in der kopfhaut umgewandelt wird sollte man vielleicht wissen das ket-shampoos hier kontraproduktiv wirken da ket angeblich die umwandlung in hydroxyflutamide behindern kann.

Bei regrowth hat ein user dazu eine studie eingestellt:

http://www.regrowth.com/hairloss-forums/cf_bulletin.cfc?meth od=MessageForward&m=90875

Ist da was dran?

[Aktualisiert am: Di., 22 Januar 2008 17:13]

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