Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401388] :: Mo., 11 Dezember 2017 13:39
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Nomadd
Beiträge: 3258 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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Zitat:
Darolutamide (INN) (developmental code names ODM-201, BAY-1841788) is a nonsteroidal antiandrogen (NSAA) specifically, a selective high affinity silent antagonist of the androgen receptor (AR) that is under development by Orion and Bayer HealthCare for the treatment of advanced, castration-resistant prostate cancer (CRPC).[2][3][4]
Relative to enzalutamide (MDV3100 or Xtandi) and apalutamide (ARN-509), two other recent NSAAs, darolutamide shows some advantages.[4] Darolutamide appears to negligibly cross the blood-brain-barrier.[4] This is beneficial due to the reduced risk of seizures and other central side effects from off-target GABAA receptor inhibition that tends to occur in NSAAs that are structurally similar to enzalutamide.[4] Moreover, in accordance with its lack of central penetration, darolutamide does not seem to increase testosterone levels in mice or humans, unlike other NSAAs.[4] Another advantage is that darolutamide has been found to block the activity of all tested/well-known mutant ARs in prostate cancer, including the recently identified clinically-relevant F876L mutation that produces resistance to enzalutamide and apalutamide.[4] Finally, darolutamide shows higher affinity and inhibitory efficacy at the AR (Ki = 11 nM relative to 86 nM for enzalutamide and 93 nM for apalutamide; IC50 = 26 nM relative to 219 nM for enzalutamide and 200 nM for apalutamide) and greater potency/efficaciousness in non-clinical models of prostate cancer.[4] ...
Source: https://en.wikipedia.org/wiki/Darolutamide
mehr Info: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4490394/
https://newdrugapprovals.org/2016/03/12/odm-201/
HLT-Diskussion: https://www.hairlosstalk.com/interact/threads/darolutamide-odm-201-a-better-topical-than-enzalutamide.105402/
How can I control my life when I can't control my hair?
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401395 ist eine Antwort auf Beitrag #401394] :: Mo., 11 Dezember 2017 16:04
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Nomadd
Beiträge: 3258 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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Rezeptleser schrieb am Mon, 11 December 2017 15:28Verfolge das auch schon die ganze Zeit auf HLT mit, leider wollen beide Vögel offenbar keine Fotos posten, vorallen der Typ der es die ganze Zeit schon macht hat sich dem entsagt.
HLT ist in der Hinsicht sowieso eine Katastrophe. Da wird jede Woche etwas neues gehypt, aber Fotos bekommt man nie zu sehen...
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401397 ist eine Antwort auf Beitrag #401395] :: Mo., 11 Dezember 2017 16:21
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MM87 schrieb am Mon, 11 December 2017 16:04Rezeptleser schrieb am Mon, 11 December 2017 15:28Verfolge das auch schon die ganze Zeit auf HLT mit, leider wollen beide Vögel offenbar keine Fotos posten, vorallen der Typ der es die ganze Zeit schon macht hat sich dem entsagt.
HLT ist in der Hinsicht sowieso eine Katastrophe. Da wird jede Woche etwas neues gehypt, aber Fotos bekommt man nie zu sehen...
Jup.
Interessant ist es allemal. Fand es etwas heftig, dass die vorher DMSO verwendet haben, dass Zeugs ist ja für Krebspatienten bei denen Kastration nichtmal half
Von daher erscheint es zumindest nicht soweit hergeholt, dass der eine ziemlich gute Ergebnisse zu verbuchen hat.
[Aktualisiert am: Mo., 11 Dezember 2017 16:22]
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401399 ist eine Antwort auf Beitrag #401397] :: Mo., 11 Dezember 2017 16:58
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Capo
Beiträge: 125 Registriert: Juni 2016
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Rezeptleser schrieb am Mon, 11 December 2017 16:21MM87 schrieb am Mon, 11 December 2017 16:04Rezeptleser schrieb am Mon, 11 December 2017 15:28Verfolge das auch schon die ganze Zeit auf HLT mit, leider wollen beide Vögel offenbar keine Fotos posten, vorallen der Typ der es die ganze Zeit schon macht hat sich dem entsagt.
HLT ist in der Hinsicht sowieso eine Katastrophe. Da wird jede Woche etwas neues gehypt, aber Fotos bekommt man nie zu sehen...
Jup.
Interessant ist es allemal. Fand es etwas heftig, dass die vorher DMSO verwendet haben, dass Zeugs ist ja für Krebspatienten bei denen Kastration nichtmal half
Von daher erscheint es zumindest nicht soweit hergeholt, dass der eine ziemlich gute Ergebnisse zu verbuchen hat.
Wir benutzen bei Enza ja auch DMSO..
Wollte heute morgen auch einen Thread dazu aufmachen, aber wollte mich da erstmal noch genauer einlesen.
HLT ist echt ne Katastrophe ..
Minox seit Jahren
Fin seit 6/16
RU seit 2/17
MDV seit 11/17
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401401 ist eine Antwort auf Beitrag #401399] :: Mo., 11 Dezember 2017 17:07
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Nomadd
Beiträge: 3258 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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Capo schrieb am Mon, 11 December 2017 16:58
HLT ist echt ne Katastrophe ..
Vor allem wird man auf HLT sofort beleidigt und böse angegangen, falls man nicht deren Meinung teilt, dass es in 5 Jahren die "Cure" geben wird.
Die Typen da sind echt verzweifelt
[Aktualisiert am: Mo., 11 Dezember 2017 17:07]
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401449 ist eine Antwort auf Beitrag #401445] :: Di., 12 Dezember 2017 08:35
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Der „doofe" MM87 ( wie du ihn bezeichnest), macht sich aber immerhin die Mühe, fremde bzw. noch unbekannte Mittelchen herauszufiltern, die uns in Zukunft vielleicht noch nützlich sein könnten. Themen über Fin und Minox haben wir nämlich mehr als genug.
@ MM87: Fahren Sie fort!
Haarausfall-Beginn ab ca Anfang 2000.
Behandlung seit April/Juli 2000 bis heute!
Alle Strapazen und Anstrengungen haben sich gelohnt!!!
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401490 ist eine Antwort auf Beitrag #401489] :: Di., 12 Dezember 2017 19:49
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pilos
Beiträge: 26739 Registriert: November 2005 Ort: Ausland
Power Member ***** Top-User
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das ist aber jetzt nicht neu
https://www.alopezie.de/fud/index.php/mv/tree/30791/398108/#msg_398108
Die AGA-Behandlung ist individuell, eine Sache des "Trial And Error". Fasse dich kurz und kompakt bei Fragen... das ist meine Freizeit. Es besteht auch kein Verhältnis zu alopezie.de. ""Ich bin kein Arzt, sondern gebe hier lediglich meine private Meinung wieder; Art.5/GG. Auf Userfragen hin erläutere ich, wie ich persönlich vorgehen würde, wenn ich mich in der selben Lage befände. Bitte stets beachten: 1) Nachmachen auf eigene Gefahr und 2) Meine Vorschläge ersetzen keinen Arztbesuch!""
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401491 ist eine Antwort auf Beitrag #401489] :: Di., 12 Dezember 2017 19:54
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romue77
Beiträge: 821 Registriert: Juni 2017
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MM87 schrieb am Tue, 12 December 2017 19:26Wenn nämlich hauptsächlich der Metabolit für die Wirkung verantwortlich sein sollte, dann wäre die topische Anwendung wohl zwecklos. Das Zeug muss ja im Körper erstmal zum aktiven Metaboliten verstoffwechselt werden (Cytochrom P450).
Nee, kann man so nicht sagen. Kommt darauf an, *wo* es verstoffwechselt wird. Wenn es in der Leber verstoffwechselt werden muss, ergibt eine topische Anwendung natürlich wenig Sinn.
Aber Minoxidil muss ja auch verstoffwechselt werden, und (zumindest bei den Minox-Respondern) geschieht diese Verstoffwechselung lokal im Gewebe und nicht erst in der Leber. Oder anders Beispiel: Retinol wird auch lokal im Gewebe verstoffwechselt.
Also kann man nicht pauschal sagen, dass Mittel, bei denen die Wirkung auf einem Metaboliten beruht, generell nicht topsich angewendet werden können.
Abends 2ml Minox (3%), Ket (0,6%), PO (1%)
Morgens Zink-Pyrithion-Shampoo
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401493 ist eine Antwort auf Beitrag #401491] :: Di., 12 Dezember 2017 20:03
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Nomadd
Beiträge: 3258 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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romue77 schrieb am Tue, 12 December 2017 19:54MM87 schrieb am Tue, 12 December 2017 19:26Wenn nämlich hauptsächlich der Metabolit für die Wirkung verantwortlich sein sollte, dann wäre die topische Anwendung wohl zwecklos. Das Zeug muss ja im Körper erstmal zum aktiven Metaboliten verstoffwechselt werden (Cytochrom P450).
Nee, kann man so nicht sagen. Kommt darauf an, *wo* es verstoffwechselt wird. Wenn es in der Leber verstoffwechselt werden muss, ergibt eine topische Anwendung natürlich wenig Sinn.
Aber Minoxidil muss ja auch verstoffwechselt werden, und (zumindest bei den Minox-Respondern) geschieht diese Verstoffwechselung lokal im Gewebe und nicht erst in der Leber. Oder anders Beispiel: Retinol wird auch lokal im Gewebe verstoffwechselt.
Also kann man nicht pauschal sagen, dass Mittel, bei denen die Wirkung auf einem Metaboliten beruht, generell nicht topsich angewendet werden können.
Das stimmt natürlich, wobei bei MDV-3100 sind es CYP2C8 und CYP3A4, die wohl hauptsächlich in der Leber & Darm vertreten sind. Zwar auch noch in anderen Organen zu einem geringen Anteil, bleibt aber die Frage, ob es für die pharmakologische Wirkung von Relevanz ist...
[Aktualisiert am: Di., 12 Dezember 2017 20:03]
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401494 ist eine Antwort auf Beitrag #401388] :: Di., 12 Dezember 2017 20:22
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Nemesis
Beiträge: 4049 Registriert: Januar 2012
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Hatte doch hier zu der Diskussion extra was verlinkt, vor nen paar Wochen. Schon wieder vergessen?
-RU 100 mg/day (PG+Ethanol) täglich frisch / 25.10.2014 + Kleinstmenge Seti / seit dem 15.10.2017
-Minox / 01.01.2015
-Microneedling (Dermapen E7D 1,5 mm) / 26.12.2018
___________
abgesetzt:
-Seti 2% (01.12.15 - Sommer 2016)
-Fin oral 0,5 mg ED / 08.11.17 - Oktober 2018
-Ket
-Enzalutamide (Start war 15.10.17)
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #401496 ist eine Antwort auf Beitrag #401388] :: Di., 12 Dezember 2017 20:43
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romue77
Beiträge: 821 Registriert: Juni 2017
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Naja, solange die Halbwertszeit von dem Zeug nicht um Größenordnungen geringer ist als bei Enzalutamid, ergibt es topisch ohnehin wenig Sinn.
Letztendlich geht immer was systemisch, und bei einer Serumhalbwertszeit von 6 Tagen (wie bei Enzalutamid) wirkt dieser systemisch gehende Anteil dann ewig lange nach. Da finde ich ja RU mit seiner lächerlich kurzen Serumhalbwertszeit von nur 1 Std. wesentlich sympathischer.
Abends 2ml Minox (3%), Ket (0,6%), PO (1%)
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #402634 ist eine Antwort auf Beitrag #402627] :: Do., 04 Januar 2018 08:11
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Endlich MM87, deine Threads gehen wieder in die gewohnte Richtung. 👍😀
Niacinamide (B3)... Nia.... ach was es nicht alles gibt. Nur sagen tut mir das gar nix...
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #402694 ist eine Antwort auf Beitrag #402689] :: Do., 04 Januar 2018 21:31
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Nomadd
Beiträge: 3258 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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Sonic Boom schrieb am Thu, 04 January 2018 21:03MM: Aussichtsreicher Kandidat heißt „nur" HA Stopp, oder Stopp und deutlich mehr Neuchwuchs, wie bei anderen Mitteln?
Also zumindest das pharmakologische Profil liest sich sehr gut. In der Theorie dürfte es deutlich potenter als RU sein und hat den Vorteil ausgiebig erforscht zu werden. Sprich: es gibt ein Sicherheitsprofil. Ob die Praxis der Theorie folgt, ist die andere Frage: Sollte dem so sein, dann halte ich Neuwuchs für möglich und sogar wahrscheinlich. Lassen wir uns überraschen. In den englischsprachigen Foren decken sie sich gerade mit Darolutamid ein, d.h. wir dürften in naher Zukunft mehr Erfahrungsberichte lesen...
[Aktualisiert am: Do., 04 Januar 2018 21:32]
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #403370 ist eine Antwort auf Beitrag #402694] :: So., 14 Januar 2018 12:59
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ja genau... den Thread sollten wir doch hin und wieder im Auge behalten. Ich hab als immer so die Hoffnung , das in 2-3 Jahren vielleicht andere Mittel als nur Fin, Minox, RU etc in den Mittelpunkt stehen...
Vielleicht klappts ja langfristig mit ODM-201.👍
[Aktualisiert am: So., 14 Januar 2018 13:09]
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #434511 ist eine Antwort auf Beitrag #434492] :: Fr., 03 Mai 2019 16:53
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Nomadd
Beiträge: 3258 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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Sonic Boom schrieb am Fri, 03 May 2019 00:23Zitat: erhöhte Angst, Erektionsstörungen, Verstimmungen, BrainFog usw.
Der gleiche Mist wie bei Fin.
Danke für die Antwort.
Schade...🤷♂️
Es ist ein sehr starkes Antiandrogen, so dass Nebenwirkungen selbst bei "geringen" systemisch gehenden Mengen zu erwarten sind. Im Prinzip ein durchaus interessanter Stoff, jedoch bedarf es der richtigen Dosierung und eines geeigneten Vehikels...
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Aw: Darolutamid ODM-201 [Beitrag #434535 ist eine Antwort auf Beitrag #434521] :: Sa., 04 Mai 2019 18:03
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Nomadd
Beiträge: 3258 Registriert: Mai 2015 Ort: Deutschland
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Sonic Boom schrieb am Sat, 04 May 2019 09:17Also für uns alle evtl. doch nicht so uninteressant, Nomadd.😉
Jetzt bräuchten wir noch jemanden aus der Forschung, der bereit ist da ordentlich Geld und Zeit reinzubuttern
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