Ich melde mich hier auch mal zu Wort. Benutze TM seit 2 Wochen, habe es mir bestellt da Seti
erstmal nicht verfügbar war.
Es ist der erste "echte" PGD2 Rezeptorblocker den ich benutze.
Ich hatte am Anfang erst Bedenken, weil es sehr potent sein soll, lange Bindung zum Crth2 ( über 24 Stunden ) und
eben auch eine hohe Affinität zum Rezeptor.

Hab es trotzdem ausprobiert und mit einer sehr kleinen Dosis angefangen.
Kann euch sagen, dass es der beste Wirkstoff ist den ich persönlich ausprobiert habe.

Zuerst für mich das wichtigste, ich habe keine NW, kein Kopfweh keine Einschlafprobleme.
Der Juckreiz der bei mir immer verbunden ist mit starkem Ausfall, sodass ich einfach Haare an der juckenden Stelle
heraus ziehen konnte, ist komplett beseitigt. Das werden viele von euch kennen von Ru. Es fallen insgesamt viel weniger Haare aus. Ich wende es einmal am Tag an.

Jetzt noch die Info zum Vehikel und zur Menge:

Ich kippe 10 mg TM in 20ml Ethanol, dass dient aber nur zur besseren Handhabung weil meine Waage keine kleineren Werte anzeigt als 5 mg.
So, von diesen 20ml kommen nun 2ml in die Lösung zum Auftragen, dazu kommen 6ml Wasser und 2ml Butandiol.
Es sind also genau 1 mg vom TM auf 10 ml Lösung 0,01%.

Oral habe ich auch mal 0,5mg geschluckt, dass wirkte aber nicht, Juckreiz war wieder vorhanden.

Liefert Kane das tm auch nach Deutschland ?

.
Was mich aber noch bedenklicher stimmt ist, dass TM eine Halbwertszeit von 13 Jahren haben könnte! Wobei sich die Leute hierbei nicht sicher sind. Wäre gut wenn jmd. dazu mehr sageb könnte.
Hier als Beispiel. Hatte es aber auch woanders gelesen.
https://www.baldtruthtalk.com/archive/index.php/t-20303.html

finasteride

hat eine plsam HWZ von 4,7-7,1 h

aber eine

Ligand-Receptor Binding

> 43 days (type 1 enzyme)
20 days (type 2 enzyme)

Bei nichtkompetitiven Antagonisten wie TM30089 oder zum Beispiel Ketamin verhindert der Antagonist komplett, dass sich überhaupt noch ein anderer Stoff an den Rezeptor binden kann, beispielsweise indem er die Rezeptorstruktur verändert und damit der Agonist-"Schlüssel" nicht mehr in das Rezeptor-"Schlüsselloch" passt. Die Agonisten haben keine Chance mehr am Rezeptor zu wirken.

JimmyT schrieb am Mon, 29 February 2016 16:42

Bei nichtkompetitiven Antagonisten wie TM30089 oder zum Beispiel Ketamin verhindert der Antagonist komplett, dass sich überhaupt noch ein anderer Stoff an den Rezeptor binden kann, beispielsweise indem er die Rezeptorstruktur verändert und damit der Agonist-"Schlüssel" nicht mehr in das Rezeptor-"Schlüsselloch" passt. Die Agonisten haben keine Chance mehr am Rezeptor zu wirken.

Also wären RU/Seti zusätlich dann sinnlos ?

Danke Pilos

Hältst du den Wert von 13 Jahren, falls es denn überhaupt stimmen sollte, für bedenklich?
Ist so ein großer Wert überhaupt realistisch?

Irreversible antagonists covalently bind to the receptor target and, in general, cannot be removed; inactivating the receptor for the duration of the antagonist effects is determined by the rate of receptor turnover, the rate of synthesis of new receptors.

TM30089 klingt verdammt interessant.

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Bei nichtkompetitiven Antagonisten wie TM30089 oder zum Beispiel Ketamin verhindert der Antagonist komplett, dass sich überhaupt noch ein anderer Stoff an den Rezeptor binden kann, beispielsweise indem er die Rezeptorstruktur verändert und damit der Agonist-"Schlüssel" nicht mehr in das Rezeptor-"Schlüsselloch" passt. Die Agonisten haben keine Chance mehr am Rezeptor zu wirken.

JimmyT schrieb am Mon, 29 February 2016 16:42

TM30089 klingt verdammt interessant.

.

Bei nichtkompetitiven Antagonisten wie TM30089 oder zum Beispiel Ketamin verhindert der Antagonist komplett, dass sich überhaupt noch ein anderer Stoff an den Rezeptor binden kann, beispielsweise indem er die Rezeptorstruktur verändert und damit der Agonist-"Schlüssel" nicht mehr in das Rezeptor-"Schlüsselloch" passt. Die Agonisten haben keine Chance mehr am Rezeptor zu wirken.

Aber ist das nicht auch eine Gefahr? Falls es systemisch geht und doch Nebenwirkungen auftreten sind diese dann nicht auch von einer langen Dauer ??

PGD2 Blocker bringen villeicht was gegen das Jucken aber fuer neuwuchs bezweifle ich das stark. Nicht PGD2 ist das problem das sowieso nur sehr kurze haltwertszeit hat sondern der Metabolit.
https://en.m.wikipedia.org/wiki/Cyclopentenone_prostaglandin

Das Problem sollte am Anfang (Ursache) unf nicht beim Symptop angegangen werden.

Ich seh da 3 Ursachen:

Ernaehrung \ Mineralienmangel
Insulin Haarausfall ist ein Anzeichen fuer Insulin Resistens
Stress \ Loesst zahlreiche negativen Prozesse aus und loescht das Mineralien Depo.

Aber ist das nicht auch eine Gefahr? Falls es systemisch geht und doch Nebenwirkungen auftreten sind diese dann nicht auch von einer langen Dauer ??

Ich denke, nur weil in Stoff in einem Medium löslich ist, heißt das noch lange nicht, dass er vernünftig absorbiert wird.

Vermutlich wird man trotzdem mit einem penetrationssteigernden Mittel arbeiten müssen, da man will, dass das Zeug auch wirklich am Rezeptor ankommt. Wenn ich mich recht erinnere, ist die Haut quasi undurchlässig für wässrige Substanzen. Zumindest, wenn man wie gesagt nicht mit einem anderen enhancer arbeitet.

TM30089 klingt verdammt interessant.

Die "13 Jahre" kann man in die Tonne treten. TM30089 ist ein nichtkompetitiver Antagonist für den CRTh2-Rezeptor (PGD2-Rezeptor).

Es gibt kompetitive und nichtkompetitive Antagonisten. Die meisten Antagonisten, die wir hier verwenden (RU, Setipiprant, etc) sind kompetitive Antagonisten. Das bedeutet sie streiten sich mit dem Agonisten (PGD2) um die Bindung an den Rezeptor. Manchmal gewinnt der Agonist, manchmal der Antagonist.

Bei nichtkompetitiven Antagonisten wie TM30089 oder zum Beispiel Ketamin verhindert der Antagonist komplett, dass sich überhaupt noch ein anderer Stoff an den Rezeptor binden kann, beispielsweise indem er die Rezeptorstruktur verändert und damit der Agonist-"Schlüssel" nicht mehr in das Rezeptor-"Schlüsselloch" passt. Die Agonisten haben keine Chance mehr am Rezeptor zu wirken.

Auf Seite 7 hier wird das schön bildlich dargestellt:
http://www.rsc.org/images/Rick_Roberts_tcm18-240088.pdf
Die Quelle zu den Slides ist größtenteils das hier:
http://molpharm.aspetjournals.org/content/69/4/1441.long

Kurz:
Kompetitiv: zwei Teams sind mehr oder weniger im Gleichgewicht. Bei einmaliger Dosierung gilt dann folgendes: Wenn das Antagonistenteam mehr Spieler hat, hat es anfangs einen Vorteil, aber mit der Zeit bekommt auch das Agonistenteam mehr Spieler. Somit verschiebt sich der Sättigungswert bei Dosiserhöhung nur zeitlich, aber er erhöht sich nicht.
Nichtkompetitiv: Das Agonistenteam tritt gegen eine Mauer an. Mehr Mauern = Höhere Effektivität.

Das ganze hat den Vorteil, dass die nötige Dosierung ungefähr vergleichbar ist wie die eines Agonisten (Cloprostenol, PGE2), sprich in der Größenordnung von ein paar Hundert µg. Und natürlich, dass einmal täglich völlig ausreicht, vermutlich sogar seltener.

Die 13 Jahre sind also eine völlig theoretische Zahl, da TM30089 nie verdrängt wird. Wie Pandemonium schon sagt wird der Rezeptor aber trotzdem irgendwann erneuert und somit verliert auch der nichtkompetitive Antagonist irgendwann seine Wirkung. Außerdem kann der Rezeptor auch abgebaut werden, wenn er länger nicht mehr durch den eigentlichen Agonisten aktiviert wurde. Vermutlich gibt es auch noch andere Ursachen, warum ein nichtkompetitiver Antagonist seine Wirkung verliert.

Zur Serumhalbwertszeit von TM30089 kann ich gerade leider nichts finden. Wäre natürlich schön, wenn die relativ kurz ist um systemische Nebenwirkungen (wenn auch bei PGD2-Blockern bisher eher unwahrscheinlich) gering zu halten.

***Edit***

madmaxx schrieb am Sun, 28 February 2016 18:41

Liefert Kane das tm auch nach Deutschland ?

Ja

chribe schrieb am Sun, 28 February 2016 19:50

madmaxx schrieb am Sun, 28 February 2016 18:41

Liefert Kane das tm auch nach Deutschland ?

Ja

Nein, tut er leider nicht. Hab nachgefragt.

Hab da vor zwei Tagen bestellt. Man konnte Deutschland als Zielort angeben und eine Tracking ID hab ich auch schon.

Also ich konnte auch problemlos das TM bei Kane bestellen. Habe auch ohne Komplikationen Deutschland als Zielort angeben und die Bestellung abschliessen koennen.

jpo03 schrieb am Fri, 04 March 2016 11:23

Also ich konnte auch problemlos das TM bei Kane bestellen. Habe auch ohne Komplikationen Deutschland als Zielort angeben und die Bestellung abschliessen koennen.

Uninteressant, komm wieder wenn du das TM hast.
Vllt überlegst du dir schon jetzt (anstatt hinterher), was du dem Zoll erklären willst..

Mir wurde am Samstag mitgeteilt, dass Kane einige Gramm nach UK schafft und von dort aus versendet.